Азелаиновая кислота (Acidum azelaicum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Азелаиновая кислота (Acidum azelaicum)

Содержание

Структурная формула
Английское название
Латинское название вещества Азелаиновая кислота
Фармакологическая группа вещества Азелаиновая кислота
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Азелаиновая кислота
Фармакология
Применение вещества Азелаиновая кислота
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Азелаиновая кислота
Пути введения
Способ применения и дозы
Меры предосторожности вещества Азелаиновая кислота
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия c действующим веществом Азелаиновая кислота

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Азелаиновая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Азелаиновая кислота

Дерматотропные средства
Антисептики и дезинфицирующие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Азелаиновая кислота

Белое кристаллическое вещество. Плохо растворимо в воде при 20 °C (0,24%), легко растворимо в кипящей воде и этаноле. Молекулярная масса 188,22.

Фармакология

Обладает бактериостатической активностью в отношении Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis. Уменьшает фракцию свободных жирных кислот в поверхностных липидах кожи. Тормозит пролиферацию кератиноцитов и рост аномальных меланоцитов. Клиническое улучшение наступает в среднем через 2–4 нед лечения.

После нанесения на кожу крема азелаиновая кислота проникает в эпидермис и дерму, 3,6% абсорбируется в системный кровоток. Экскретируется с мочой в основном в неизмененном виде, а часть — в виде более коротких дикарбоновых кислот, образующихся в результате окисления.

Применение вещества Азелаиновая кислота

Крем. Обыкновенные угри (acne vulgaris), гиперпигментация типа мелазмы (например хлоазма).

Гель. Обыкновенные угри (acne vulgaris), розацеа.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к компонентам препарата (пропиленгликолю).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Азелаиновая кислота

В редких случаях (в первые 1–2 нед терапии) возможно раздражение кожи, ощущение жжения.

Пути введения

Пути введения. Местно.

Способ применения и дозы

Местно. Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально. Крем или гель наносят на предварительно очищенные (мягкими очищающими средствами и водой) пораженные участки кожи и слегка втирают 2 раза в сутки. Длительность курса — несколько месяцев (при лечении мелазмы — не менее 3 мес). Повторный курс возможен после 1–2-месячного перерыва.

Меры предосторожности вещества Азелаиновая кислота

Необходимо избегать попадания в глаза, на слизистые оболочки носа, губ и рта. В случаях сильно выраженного раздражения кожи в первые недели лечения можно применять 1 раз в сутки или кратковременно отменить препарат.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия c действующим веществом Азелаиновая кислота

Азикс-Дерм
Скиноклир

Официальный сайт компании РЛС ® . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Азелаиновая кислота: действие на кожу, применение от прыщей для лица

18 декабря 2020

Акне является распространённой проблемой кожи, которая губительно влияет на само восприятия человека. Многим нужно провести не только общий курс лечения, но и коррекцию косметическими средствами.

В этой статье вы можете ознакомиться с подходами к лечению пациентов со стороны дерматолога и косметолога. Также можете увидеть работающие схемы применения медикаментов и процедур. Но самое главное это действие азелаиновой кислоты во всех этих процедурах и в период после манипуляций.

азелаиновая кислота действие

Если вы пренебрегайте кислотами в уходе за кожей, тогда вы совершаете огромную ошибку. Потому что она применяется для лечения множество косметологических проблем, а именно: воспаления, пигментация, прыщи и даже шрамы. Многие девушки используют азелаиновую кислоту от прыщей.

Существует три основных кислоты, которые обязательно стоит применять:

Гликолевая-альфа-гидроксикислота . Она способна отшелушивать мёртвый слой кожи, тем самым, снимая риск развития акне.
Молочная кислота . Имеет похожий механизм действия. Но она не вызывает раздражения, а поэтому является идеальным средством для очень чувствительной кожи.
Салициловая кислота . Способна проникать глубоко в поры. Убирает сало и мёртвые клетки кожи. Отлично работает как профилактика появления акне.

Женщинам с проблемами кожи нужно иметь в своём арсенале хотя бы одну из этих кислот.

Но сегодня мы хотим вас познакомить с универсальной кислотой, в которой объединены все преимущества вышеперечисленных кислот. Речь идёт об азелаиновой кислоте.

Что же такое азеилановая кислота?

Ее добывают из зерна пшеницы и ячменя. По виду она похожа на обычный белый порошок. Она является дикарбоновой кислотой, в отличие от других кислот.

Какое имеет азелаиновая кислота действие на кожу?

Главный ее эффект, конечно же, противовоспалительный. Именно за это свойство ее используют для лечения розацеа. Благодаря очищающим свойствам она легко снимает все загрязнения и уменьшает возможность развития акне.

Также она действует как антибактериальное средство, ведь глубоко способна очищать поры и не дает размножаться микроорганизмами внутри них. Кислота способна значительно снижать количество меланина, что приводит к осветлению кожи и предотвращению появления пигментных пятен. Это очень важно после того, как вы немного дольше пробыли под воздействием прямых солнечных лучей.

что такое азелаиновая кислота

Также азелаиновая кислота для лица снижает отёчность и убирает раздражение. Благодаря ей уменьшается выработка кератина, который способен блокировать поры и приводить к появлению акне и угревой сыпи.

Ее можно применять для того, чтобы выровнять цвет кожи.

Неважно, когда вы решили применять средство на основе кислоты, вполне его можно применять два раза в день . Но стоит делать это после умывания. И наносить до нанесения других средств.

Важной характеристикой является полная безопасность, ведь единственным противопоказанием является аллергическая реакция на кислоту. В данном случае посещение дерматолога не является обязательным пунктом перед применением этой кислоты. Вы можете увидеть препараты азалаиновой кислоты в виде тоника и эссенции, тогда ее концентрация будет примерно десять процентов. А вот в составе аптечных кремов вы можете встретить концентрацию выше.

Применение и дозировка

Дозировка должна быть абсолютно индивидуальной. Применяется исключительно местно. Наносить на чистую кожу два раза в день. Максимальный курс для лечения около трех месяцев.

Побочное действие

Встречаются побочные признаки редко, но при очень высокой чувствительности может наблюдаться покраснение, зуд и неприятные ощущения в области нанесения. Также кожа может шелушиться, появляться сухость. Со стороны нервной системы возможно возникновение парестезий, то есть ощущение мурашек по коже.

побочные действия азелаиновой кислоты

Кожа и подкожная клетчатка может давать следующие побочные эффекты: хейлит, депигментация, акне, угревая сыпь и другое. Азелаиновая кислота действие на кожу лица особой чувствительности вызывает неприятные побочные эффекты.

Иммунная система: реакция гиперчувствительности, усугубление течения бронхиальной астмы, а также других аллергических реакций.

Если вам пригляделась азелаиновая кислота, свойства у нее полезные; она способна устранить множество кожных заболеваний. Если вдруг вы столкнулись с высыпаниями на лице, запишитесь к нашему эндокринологу.

Азелаиновая (нонандиновая) кислота

Азелаиновая, или нонандиновая, кислота представляет собой двухосновную предельную карбоновую кислоту.

Содержание

В лечении розацеа

Одна из наиболее успешных методик терапии розацеа основана на применении азелаиновой кислоты в разных косметических формах, оказывающей кератолитическое, антибактериальное, сосудоукрепляющее, противовоспалительное и антиоксидантное действие, что полностью «охватывает» патогенетические звенья этого заболевания [1] .

Азелаиновая кислота – насыщенная двухосновная кислота, ее терапевтический эффект при розацеа в основном базируется на ингибировании выработки активных форм кислорода нейтрофилами. В некоторых исследованиях клинический результат применения при папуло-пустулезной форме розацеа 15%-го геля на основе азелаиновой кислоты сравним с использованием 1%-го геля на основе метронидазола, и при этом был зарегистрирован единственный нежелательный побочный эффект азелаиновой кислоты – умеренное локальное жжение и чувствительность кожи [2] .

Важной особенностью азелаиновой кислоты является ее высокая «проникающая» способность при топическом применении. Маленькая липофильная азелаиновая кислота легко проходит по межклеточным промежуткам рогового слоя, оказывая кератолитическое действие (разрыхляет роговой слой и ускоряет процесс десквамации). Достигнув живых слоев эпидермиса, азелаиновая кислота ингибирует процессы, приводящие к высвобождению ряда свободных жирных кислот, обладающих провоспалительным действием — с этим связаны противовоспалительные свойства азелаиновой кислоты.

Кроме того, азелаиновая кислота подавляет транскрипцию ДНК в меланоцитах, снижая производство меланина. Это ее свойство важно для лечения розацеа, особенно при упорной пустулизации элементов, когда вследствие хронического воспаления появляется гиперпигментация. Проникая в выводные протоки сальных желез, азелаиновая кислота нормализует нарушенные процессы кератинизации в фолликулах желез, устраняет гиперплазию фолликул, способствует самоочищению протоков.

Подавляя рост Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis, азелаиновая кислота тем самым уменьшает интенсивность расщепления под действием бактериальных ферментов триглицеридов кожного сала. А это значит, что уменьшается количество высвобождающихся при этом расщеплении свободных жирных кислот — «провокаторов» воспаления. Инкапсуляция азелаиновой кислоты в липосомальную транспортную систему наноразмера позволяет усилить пенетрацию через барьерные структуры кожи и обеспечить доставку азелаиновой кислоты в более глубокие слои кожи, вплоть до дермы. Здесь азелаиновая кислота реализует свое противовоспалительное действие благодаря антиоксидантным свойствам и себорегулирующий эффект — благодаря ингибированию 5a-редуктазы.

Пилинги с азелаиновой кислотой (AHA)

Азелаиновые пилинги Azelac: составы и свойства

Доктор Серрано с коллегами длительное время изучали возможности применения препаратов с азелаиновой кислотой для лечения розацеа. В результате, по данным на 2018 год, были разработаны препараты и методика их применения, заключающаяся в проведении длительного курса процедур комплексных химических пилингов AZELAC и специального домашнего ухода.

В систему AZELAC входят три пилинг-препарата, которые могут применяться отдельно или в комбинации друг с другом, обеспечивая синергетическое воздействие на кожу для решения следующих проблем:

розацеа (все стадии);
гиперпигментация (мелазма, солнечное лентиго, поствоспалительная гипер- пигментация);
акне, постакне;
гиперплазия;
тонкие морщины.

оказывают противовоспалительное, антирадикальное и сосудоукрепляющее действие;
ингибируют 5a-редуктазу, уменьшая выделение себума и улучшая состояние кожи с повышенной себосекрецией, контролируют гиперкератоз;
проявляют антибактериальные свойства в отношении S. epidermidis, S. aureus, P. acnes, Proteus mirabilis, Candida albicans;
ингибируют тирозиназу, выравнивая цвет кожи.

Азелаиновые пилинги можно проводить в течение всего года (при адекватной защите в летнее время) и при любом фототипе. Они вызывают разную степень эксфолиации в зависимости от состава пилинг-препарата и числа нанесенных слоев. Для лечения розацеа применяют различные комбинации пилингов, что объясняется многообразием этиологических и патогенетических факторов дерматоза, его стадией и клинической формой заболевания. Способ нанесения пилингов, последовательность их нанесения и длительность экспозиции моделируют клинический ответ в соответствии со стадией заболевания.

Азелаиновая кислота применяется в концентрациях от 30%, но в основном в случаях повышенной себорегуляции, то есть на жирной коже. Миндальная кислота – более мягкий вариант, используемый для легких поверхностных пилингов, который для более глубокого проникновения также может комбинироваться с азелаиновой.

Перед нанесением состава пилинга кожу следует тщательно обезжирить. Собственно, сам состав можно наносить при помощи кисточки, валика из марли или ватного тампона. Время выдержки пилинга при розацеа зависит от многих факторов: активных веществ и их концентрации в составе, течения заболевания, типа кожи и пр. В любом случае для достижения результатов следует дождаться frost-эффекта (эффекта «инея», периода «замораживания» – денатурации белка в эпидермисе). Это время варьирует, например, в случае применения азелаиновой и миндальной кислот время выдержки пилинга будет дольше, чем при использовании салициловой [2] .

Выдержав пилинг необходимый срок, кислоты нейтрализуют буфером с основным pH, как правило, наносится 10%-й водный раствор бикарбоната натрия.

Реабилитационный период

В последующие недели обязательно регулярное использование надежных солнцезащитных средств и увлажняющих продуктов. При папуло-пустулезной форме после каждой процедуры пилинга показана местная антибиотикотерапия (2–3 нанесения антимикробного крема или геля на день в течение 7–10 дней): это значительно сокращает риск бактериальных осложнений. Для реабилитации после пилингов и лечении розацеа используются различные местные препараты в самых разнообразных режимах и схемах.

При розацеа, осложненной пустулами и папулами, азелаиновую кислоту применяют как самостоятельно, так и в комбинациях – с миндальной кислотой или же, в случае риска присоединения бактериальной инфекции, с антибиотиками (клиндамицином или эритромицином). Побочные эффекты в таких случаях обычно редки (проявляются у трети пациентов) и ограничиваются покраснением и сухостью кожи, жжением и активным шелушением.

Эффективен в лечении пустулезно-папулезной розацеа еще один антибиотик, тетрациклин, который действует больше как противовоспалительный агент – помимо этих и противомикробных свойств он полезен в других отношениях. Антибиотики тетрациклинового ряда ингибируют активность ферментов металлопротеиназ (MMP2, MMP9), разрушающих коллаген, а также фосфолипазы-2 и хемотаксис. Вдобавок ко всему, тетрациклины также угнетают синтез некоторых других факторов воспаления – интерлейкинов (IL-1 b , IL-6) и фактора некроза опухоли (TNF a). Предполагается, что в будущем терапия тяжелых форм розацеа будет основана на применении химически модифицированных тетрациклинов (CMT) [2] .

Метронидазол доказал свою эффективность как средство, снижающее воспаление: его противовоспалительные свойства связаны с ингибированием выработки активных форм кислорода ксантиноксидазами и нейтрофилами. Согласно кокрановскому обзору 33 клинических исследований, только метронидазол и тетрациклины (в некоторых случаях еще и азелаиновая кислота) однозначно продемонстрировали эффективность в наружном лечении розацеа.

В случае развития толерантности или аллергии к вышеперечисленным антимикробным препаратам могут назначаться макролиды: эритромицин, кларитромицин и азитромицин. Они угнетают хамотаксис нейтрофилов, а также снижают синтез провоспалительных цитокинов.

При лечении розацеа после пилингов назначаются также и ретиноиды. Так, может применяться в различных концентрациях (от 0.01% до 0.05%) трентиноин, хотя, как правило, его назначают в концентрации 0.025% – это, пожалуй, самый часто используемый титр при розацеа. Эффективность его в этом случае сравнима с пероральным приемом изотретиноина в суточной дозе 10 мг. Но следует учитывать, что побочные эффекты при использовании ретиноидов на коже с розацеа случаются более часто и они более тяжелы, чем в случае применения других местных препаратов. Самые распространенные из них – жжение, ксероз (чрезмерная сухость кожи), краснота, активное шелушение кожи. Именно из-за риска развития побочных эффектов трентиноин рекомендуют при розацеа как препарат второго выбора. Хотя, с другой стороны, при крайне тяжелых формах папуло-пустолезной розацеа могут ретиноиды назначаться также перорально (изотретиноин). Например, это выход для пациентов с тяжелыми сортами розацеа, которые достигли лишь частичной ремиссии после приема пероральных тетрациклинов и метронидазола.

В тестовом режиме применяются при розацеа местные средства на основе такролимуса и пимекролимуса – новый класс противовоспалительных препаратов, которые обычно применяются при лечении кожных проявлений аллергии. Данные об использовании этих лекарств при розацеа ограничены, хотя описаны случаи их успешного применения. Самые известные побочные эффекты – местное жжение и краснота – довольно распространены и порой достаточно тяжелы.

Бримонидин (запатентованное название Mirvaso) – самая последняя на 2018 год разработка в медикаментозном лечении розацеа, которая назначается в форме геля при любых стадиях заболевания и не только после пилингов. Бримонидин нормализует состояние сосудов в коже и за счет этого оказывает терапевтическое действие. Поскольку это относительно новый препарат, его эффективность в снижении симптомов розацеа пока не установлена. Что касается риска побочных реакций, то это:

локальные гиперемия (10%) и покраснение (8%),
повышенная чувствительность кожи в месте применения (4%),
повышение внутриглазного давления(4%) и
головные боли (4%) [2] .

Азелаиновая кислота и пилинги в лечении акне

Акне – наиболее распространенная патология кожи, существенно снижающая социально-психологический статус пациентов. Помимо лечения некоторым из них, особенно при тяжелой форме заболевания, необходима косметическая коррекция.
В статье рассмотрены подходы к ведению пациентов с акне дерматологами и косметологами, а также схемы назначения лекарственных препаратов и косметических процедур. Особое внимание уделено азелаиновой кислоте, которую используют как в дерматологических, так и в косметологических программах. Представлен алгоритм ее применения при подготовке к косметическим процедурам и после них.

Акне (acne vulgaris) – хронический воспалительный дерматоз, который проявляется открытыми или закрытыми комедонами и воспалительным поражением кожи в виде папул, пустул, узлов [1]. Это один из самых распространенных дерматозов. J. Leyden установлено, что патологией страдают 85% лиц от 12 до 24 лет, 8% – от 25 до 34 лет, 3% лиц от 35 до 44 лет. Заболеваемость акне в подростковом возрасте среди лиц обоего пола практически одинаковая, в более поздние периоды существенно выше у женщин [2].

Диагностика акне основывается на клинической картине. Высыпания локализуются преимущественно на коже лица, верхних конечностей, верхней части груди и спины.

После разрешения акне нередко остаются атрофические, реже – гипертрофические и келоидные рубцы [2].

Рациональная терапия определяется патогенетическими факторами. Речь, в частности, идет о воздействии на фолликулярный гиперкератоз, повышенное образование кожного сала, размножение Propionibacterium acnes, поддерживающего воспалительный процесс.

При назначении лечения необходимо учитывать длительность, распространенность, тяжесть процесса, тип и глубину поражения кожи, степень выработки кожного сала, наличие осложнений, гиперпигментации, рубцовых изменений. Важны также физические особенности пациента, состояние его гормональной системы, анамнестические данные, наличие или отсутствие предшествующей терапии и ее адекватность. Следует выяснить, какими косметическими средствами пользуется больной [3].

Лечение, учитывая сложный патогенез и обусловленность акне генетическими конституциональными особенностями организма, должно быть последовательным и длительным.

Целесообразно сочетать топическую терапию азелаиновой кислотой с косметическими процедурами, которые направлены на усиление репаративных функций кожи [4].

Азелаиновая кислота

Азелаиновая кислота оказывает влияние на большее количество звеньев патогенеза. Она обладает противомикробной активностью в отношении P. acne и Staphylococcus epidermidis, уменьшает содержание свободных жирных кислот в липидах кожи, нормализует кератинизацию в фолликулах сальных желез. Азелаиновая кислота в условиях in vitro и in vivo ингибирует пролиферацию кератиноцитов и нормализует процессы терминального дифференцирования эпидермиса, ускоряет комедолизис. Доказано антитирозиназное действие вещества: ингибирует активность тирозиназы (ключевого фермента меланогенеза) и меланоцитов. Поэтому азелаиновую кислоту можно использовать при поствоспалительной гиперпигментации. В исследованиях последних лет установлен антиандрогенный эффект препарата. Азелаиновая кислота селективно ингибирует активность 5-альфа-редуктазы 1-го типа. Данный фермент отвечает за превращение в себоцитах андрогена тестостерона в его активный метаболит дигидротестостерон. Последний стимулирует рост, созревание клеток сальных желез (себоцитов) и образование кожного сала [5].

Азелаиновая кислота – один из перспективных лекарственных агентов, так как может применяться при разных формах акне. Она не накапливается в организме, не оказывает системного, тератогенного или мутагенного воздействия, не повышает чувствительность кожи к ультрафиолетовому излучению и не вызывает развития лекарственной устойчивости у микроорганизмов.

Сказанное выше дает основание совершенствовать методы лечения. В частности, азелаиновую кислоту в качестве монотерапии можно применять при легких формах акне или противопоказаниях к другим препаратам и методам лечения, в качестве комбинированной терапии – при папуло-пустулезных формах акне, в качестве поддерживающей терапии – в сочетании с косметическими процедурами [6].

На сегодняшний день в рамках реализации программы импортозамещения актуально применение отечественных препаратов азелаиновой кислоты с оптимизированным составом действующих веществ и модернизированной основой. Это должно повысить эффективность терапии пациентов с акне различной степени тяжести, уменьшить длительность лечения до достижения клинической ремиссии, частоту и выраженность побочных эффектов, увеличить комплаентность лечению. Немаловажна и экономическая составляющая [7].

Для практикующих врачей может представлять интерес российский препарат Азелик (15%-ный гель азелаиновой кислоты).

В состав основы Азелика включен сквалан – высококачественный эмолент, не обладающий комедогенными свойствами. Микрокапли сквалана заполняют пространство между чешуйками рогового слоя эпидермиса, способствуют восстановлению кожного барьера и таким образом снижают трансэпидермальную потерю воды.

Доказано, что Азелик влияет на морфофункциональные параметры кожи: повышает увлажненность, снижает показатель себуметрии и выраженность рельефа [8].

В последнее время в научной литературе появляется все больше работ, посвященных использованию лекарственных средств в сочетании с косметическими процедурами. Однако практически все косметические процедуры сопровождаются повреждением кожного покрова и, как следствие, развитием воспалительной реакции.

B. Dreno и соавт. впервые опубликованы рекомендации по терапии акне у взрослых женщин, в которых в самостоятельный раздел выделены вспомогательная терапия и косметическая коррекция [9].

Я.А. Юцковская отметила высокую эффективность топического лечения акне азелаиновой кислотой в сочетании с контролируемой микродермабразией [4].

А.В. Сайбель представил данные, подтверждающие целесообразность и обоснованность комбинированного применения геля азелаиновой кислоты и химических пилингов. Регулярный пилинг – неотъемлемая составляющая лечения невоспалительных и папулопустулезных форм акне в состоянии ремиссии. Применение геля азелаиновой кислоты обеспечивает синергизм действия [10].

Пилинг альфа-гидроксикислотами. Группа альфа-гидроксильных кислот (AHA) представлена гликолевой, молочной, яблочной, миндальной, винной и лимонной кислотами. Нарушая сульфатные, сульфитные и сульфидные связи между корнеоцитами, они ослабляют когезию между клетками, инициируют активную десквамацию.

Пилинг АНА не только вызывает деление базальных кератиноцитов, но и усиливает синтез эпидермальных липидов шиповатыми клетками, способствует восстановлению нормальной структуры рогового слоя. Гистологические исследования доказали, что пилинг АНА уменьшает выраженность фолликулярного гиперкератоза, оказывает комедонолитическое действие, способствует регрессу перифолликулярного воспалительного инфильтрата. Восстановление оттока кожного сала из устья волосяного фолликула препятствует размножению условно патогенных анаэробов кожи, и микробная колонизация P. acnes снижается до физиологического уровня.

Истончение рогового слоя повышает проницаемость кожи для топических антибактериальных и противовоспалительных препаратов.

АНА не оказывают системного действия, нетоксичны, хорошо переносятся, не вызывают привыкания, что позволяет использовать их длительно (три – пять лет).

Из АНА чаще используется гликолевая кислота. Она обладает лучшей проникающей способностью вследствие меньшей молекулярной массы.

Для эффективной коррекции инволюционных и поствоспалительных изменений кожи, достижения комедонолитического эффекта рекомендуются высокие концентрации АНА (50–70%), рН

Азелик

Инструкция

русский
қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

А зелаиновая кислота

Лекарственная форма

Гель для наружного применения

Состав

100 г геля содержат:

активное вещество – азелаиновая кислота (азелаиновая кислота микронизированная) в пересчете на 100 % вещество – 15,00 г;

вспомогательные вещества: бензойная кислота, метилпирролидон, сквалан, пропиленгликоль, динатрия эдетат, натрия гидроксид, диметикон 100 cst , макрогола цетостеарат, карбомер интерполимер (тип А), вода очищенная.

Описание

Гель белого или почти белого цвета, допускается наличие слабого специфического запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний кожи. Препараты для лечения угревой сыпи. Прочие препараты для местного лечения угревой сыпи. Кислота азелаиновая.

Код АТ Х D10AX03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После нанесения на кожу азелаиновая кислота проникает во все слои кожи. Проникновение в поврежденную кожу происходит быстрее, чем в неповрежденную. После однократного наружного применения 1 г азелаиновой кислоты (5 г геля) 3,6 % от общей дозы абсорбируется чрезкожно. Часть всосавшейся через кожу азелаиновой кислоты выводится почками в неизмененном виде. Оставшаяся часть метаболизируется путем бета – окисления в короткоцепочечные дикарбоновые кислоты (С7, С5 карбоновые кислоты), которые также обнаруживаются в моче.

Фармакодинамика

Предполагается, что антимикробное действие и прямое влияние на фолликулярный гиперкератоз являются основой для терапевтической эффективности азелаиновой кислоты при акне.

Клинически отмечается значительное снижение плотности колонизации Propionibacterium acnes и значительное снижение доли свободных жирных кислот в поверхностных липидах кожи.

In vitro и in vivo азелаиновая кислота ингибирует пролиферацию кератиноцитов и нормализует нарушенные терминальные процессы эпидермальной дифференциации в акне. На модели in vivo азелаиновая кислота ускоряет комедолизис индуцированных тетрадеканом комедонов.

Существует клинический опыт непрерывного применения препарата до одного года.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Гель наносят на пораженные участки кожи и слегка втирают 2 раза в сутки (утром и вечером). Приблизительно 2,5 см геля (примерно 0,5 г) является достаточным количеством для нанесения на всю лицевую область. При наличии угревой болезни на других областях тела (например, груди или спине), в дополнение к терапии лицевой области, количество наносимого крема должно быть скорректировано соответствующим образом.

Пациентам с чувствительной кожей должно быть рекомендовано в первую неделю применения геля применять его один раз в день (вечером) и затем переходить к двукратному нанесению.

Перед нанесением геля кожа должна быть тщательно очищена водой и высушена. Могут быть использованы мягкие очищающие средства.

Продолжительность использования геля индивидуальна и зависит от тяжести угревой болезни. Улучшение наступает, как правило, примерно через 4 недели лечения. Для получения наилучших результатов гель следует использовать непрерывно в течение нескольких месяцев (см. раздел Фармакодинамика).

Важно продолжать регулярное использование геля на протяжении всего периода лечения. Однако в случае сильно выраженного раздражения кожи (см. раздел Побочные эффекты), количество геля на одно применение должно быть уменьшено или частота использования должна быть уменьшена до одного раза в день, до тех пор, пока раздражение не прекратится. Если это необходимо, лечение может быть временно приостановлено на несколько дней.

Педиатрическая популяция

Применение у подростков (возраст 12 – 18 лет): при применении геля у подростков в возрасте 12 – 18 лет не требуется корректировать дозу. Эффективность и безопасность применения геля у детей в возрасте младше 12 лет не установлена.

Побочные действия

По результатам клинических исследований и постмаркетингового наблюдения, наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты включали жжение, зуд и эритему в месте нанесения препарата.

Частота побочных эффектов, которые наблюдались при проведении клинических исследований и в ходе постмаркетингового наблюдения, приведенная в таблице ниже, определяется в соответствии с международным словарем нежелательных реакций, возникающих при применении лекарственных средств для медицинского применения ( MedDRA ):

ЗдоровьеПод микроскопом:
Как действуют средства для проблемной кожи

Разобрались, чем производители средств для лечения акне наполняют банки

Маша Ворслав , 11 августа 2014
57470
13

Первый порыв при возникновении воспалений на коже — намазать их чем-нибудь с написью «противовоспалительное» и надеяться, что это поможет. Вероятность, что поможет, велика, но мы всеми руками за осознанность во всем, поэтому решили разобраться, за счет чего работают средства для проблемной кожи, и узнали у тренера-косметолога центра косметологии и эстетики «Посольство красоты», эксперта марки Methode Cholley Натальи Абрамовой, чем чревато их бездумное использование.

Текст: Алина Смирнова

Салициловая кислота

Альфа и омега всех средств для проблемной кожи — салициловая кислота. Мелкие бесцветные кристаллы этого вещества плохо растворяются в воде. На помощь приходит великий и ужасный спирт — да, он сушит кожу, но именно благодаря ему косметическим компаниям удается добавлять салициловую кислоту во все, что течет и намазывается.

Салициловую кислоту можно полюбить только за ее способность заживлять раны и бороться с бактериями. Но этим ее действие не ограничивается: она помогает обновлению кожи, разрывая связи между ороговевшими клетками, — это действие называется кератолитическим. При этом часть клеток отшелушивается, а связи между оставшимися ослабевают, что помогает другим активным веществам косметического средства попадать на более глубокие слои кожи. Кроме того, вместе с отмершими клетками уходят и находящиеся на них бактерии.

При использовании салициловой кислоты важно не перегнуть палку: в больших количествах она может сделать кожу чувствительной к ультрафиолету и привести к гиперпигментации. «С особой осторожностью следует применять салициловую кислоту беременным женщинам, а при наличии на лице родинок или бородавок от препаратов с высокой концентрацией BHA и вовсе стоит воздержаться», — предупреждает косметолог Наталья Абрамова (салициловая кислота относится к бетагидроксикислотам и может скрываться за аббревиатурой BHA).

Альфа-гидроксикислоты (АНА)

К альфа-гидроксикислотам относится целая группа кислот: гликолевая, молочная, лимонная, яблочная, винная и другие. На упаковках средств их часто обозначают AHA или кодовым «фруктовые кислоты». Как у персонажей RPG, у каждой AHA есть свои особенности: гликолевая глубже других проникает в кожу за счет самых маленьких молекул; молочная — единственная из всех АНА — не только отшелушивает мертвые клетки, но и помогает коже удерживать влагу; лимонная осветляет постакне и пигментные пятна; миндальная кислота обладает антибактериальным действием. «Если сопоставить АНА с салициловой кислотой, то последняя за счет антибактериального действия великолепно справляется с прыщами, а оставшиеся постакне, благодаря отбеливающему эффекту, устранят АНА», — поясняет Наталья Абрамова. Кстати, AHA еще используются в антивозрастной косметике из-за своих отшелушивающих и осветляющих свойств.

Эффективность средств с АНА зависит от концентрации кислот и уровня pH; используя разные величины, можно получить практически любое средство — от простого крема до профессионального пилинга. В эффективном средстве концентрация кислот не должна превышать 10 % (все, что выше — только под присмотром косметолога), а уровень pH должен находиться в пределах от 3,5 до 7 (pH нашей кожи — 5,5). Важно знать, что использование средств с AHA делает кожу чувствительной к солнцу, поэтому санскрин нужен обязательно, а особенно концентрированные средства стоит отложить до зимы. Лучше всего перед использованием средства с кислотами опробовать его на внутренней стороне локтя — это позволит понять, подходит ли концентрация кислот конкретно в этом креме или маске. А обладательницам чувствительной или раздраженной кожи от применения кислотных пилингов и масок лучше воздержаться.

Бензоилпероксид

Не секрет, что на поверхности кожи живет множество живых микроорганизмов, одни из них — бактерии Propionibacterium acnes, которые могут вызывать воспаления на жирной коже. На борьбу с ними и направлены препараты, содержащие пероксид бензоила. Попадая на кожу, он провоцирует выработку кислорода и отшелушивание, создавая для анаэробных P. acnes условия, несовместимые с жизнью. «Это хорошее средство для уменьшения количества воспалительных элементов, пусть и не влияющее на выработку себума, — рассказывает косметолог Наталья Абрамова. — Его часто назначают при акне легкой и средней степени тяжести». Бензоилпероксид зачастую сочетают с салициловой кислотой и другими антибиотиками, а также адапаленом (главном ингредиентом небезызвестного препарата «Дифферин»).

В лечебных препаратах пероксид бензоила встречается в концентрациях 2,5 %, 5 % и 10 %. Рекомендуют использовать 2,5 %: более высокий процент не намного эффективнее, но гораздо хуже воспринимается кожей. Все препараты с бензоилпероксидом раздражают кожу, так что их нужно использовать локально и не чаще раза в день.

Ретиноиды

Ретиноиды — производные ретинола, или витамина А. Сам по себе витамин поступает в организм с продуктами растительного и животного происхождения (шпинатом, морковью, творогом и сыром), а в лечебных кремах используются в основном его производные. На прилавках российских аптек чаще всего можно встретить адапален (в креме «Дифферин») и изотретиноин (главный ингредиент ретиноевой мази).

Читайте также:

Косметика Макс Фактор – история бренда

Ретиноиды регулируют процесс обновления эпидермиса и выработку кожного сала, тем самым создавая неблагоприятную среду для жизни бактерий P. acnes. По словам Натальи Абрамовой, средства с ретиноидами считаются одними из лучших в лечении акне: они нормализуют выделение кожного сала и его состав, способствуют процессу отшелушивания ороговевших клеток и усиливают действие осветляющих кремов. Для усиления эффекта иногда их используют в сочетании с антибиотиком — главное подобрать антибиотик таким образом, чтобы он не разрушал сами молекулы ретиноидов.

В список побочных эффектов ретиноидов входят сухость, жжение, шелушение, экзема, повышение фоточувствительности кожи — и это только верхушка айсберга. Мы настоятельно рекомендуем применять эти препараты только по назначению врача. Нельзя забывать про увлажнение и SPF и пытаться сочетать ретиноиды со спиртовыми лосьонами и АНА. Производный же от ретинола изотретиноин входит в состав небезызвестного лекарства «Роаккутан», по списку побочных эффектов которого можно снимать фильм ужасов. У него есть как сторонники, так и противники, но факт остается фактом: этот препарат может назначить только врач, и только после полного обследования организма.

Азелаиновая кислота

Азелаиновая кислота истребляет непосредственно бактерии P. acnes, являющиеся причиной неприятных воспалений на коже. Ее часто применяют в качестве поддержки основного лечения: антибиотиков или гормональных средств. Кроме того, она способствует обновлению кожи в местах заражения и часто применяется для осветления постакне. Действие азелаиновой кислоты прекращается одновременно с завершением лечения, а действует она не сразу: видимые результаты появятся только через 6–8 недель. Кроме того, чтобы азелаиновая кислота сохраняла свою эффективность, необходимо делать перерывы — 2–4 недели каждые 2 месяца.

Оксид цинка

Оксид цинка, непрозрачный белый порошок, используется практически везде: в жидко-кристаллических экранах, цинковых белилах, при изготовлении хирургических перчаток и сигаретных фильтров. Древние индийцы использовали его для обеззараживания ран — и это свойство оксида цинка и интересует нас больше всего — помимо того, что оксид цинка обладает солнцезащитными свойствами и часто используется в соответствующих кремах.

Оксид цинка, как и салициловая кислота, не растворяется в воде, но отлично действует в измельченном виде: чем меньше частицы вещества, тем лучше оно накрывает поверхность и тем сильнее его адсорбирующие и антибактериальные свойства. Оксид цинка не только помогает бороться с жирностью кожи и находящимися на ее поверхности бактериями, но и снимает воспаление, защищая его при этом от внешних раздражителей. Наталья Абрамова рекомендует использовать его против прыщей воспалительного характера: он способен подсушить, снять воспаление и уменьшить раздражение. Цинковая мазь и паста Лассара — одни из самых недорогих и эффективных способов борьбы с уже появившимися воспалениями.

Фотографии: cover photo, 1, 2, 3 via Shutterstock

Аромат советской эпохи Красный мак

Мода есть на всё, не только на одежду, обувь, причёски и декоративную косметику, но и на интерьер, на архитектуру, на автомобильный и ландшафтный дизайн, она даже влияет на поведение людей, на этику общения, не говоря уже о кулинарном и парфюмерном искусстве. Но в последних двух случаях говорить о моде как-то не пристало, ведь салат «Оливье» в «моду вошёл» давно, и сейчас кажется совсем обыденным, «пожарские» котлеты – тоже, хотя и обыденными их не назовёшь (приготовить-то их совсем непросто, да и времени так не хватает), но вот мода на суши вошла сравнительно недавно.

Что сказать о моде в парфюмерии? Говорят, что у каждой эпохи свой аромат, хотя все парфюмерные композиции – лёгкие и сладкие, цитрусовые и чувственные, зелёные и цветочные, древесные и глубокие всегда пользуются успехом, ведь все мы разные, и каждому нравится то одно, то другое.

И всё-таки…В Советском Союзе в предвоенные годы витали запахи трех знаменитых ароматов – «Красной Москвы» (самые дорогие духи), женственной «Манон» и «Красного мака».

«Красный мак» создал парфюмер Давид Гарбер, который с 1936 года стал техническим директором «Новой Зари», или главным парфюмером. Парфюм создан им в 1927-1928г. Духи были навеяны одноимённым балетом Глиэра и имели множество поклонниц на протяжении почти 50 лет.

Новая партийная элита, желая приобщиться к «бывшим» ценностям бывшей аристократии, часто посещала театр, особенно в элитарном почёте был классический балет. И появление духов «Красный мак» было естественным продолжением этого увлечения. Ориентируясь на французскую классификацию духов, «Красный мак» следует отнести к духам восточного семейства.

Китайский колорит, вечная тема любви, на этот раз между красавицей Тао Хоа и советским капитаном, цветок красного мака, как символ любви и победы – всё это отразилось в композиции аромата.

Пристрастие Европы ко всему китайскому (стиль шинуазри) возникала не раз, а в советской стране возникли в ту пору свои взаимоотношения с китайской культурой. Начались они ещё с конца XIX века, с поставок чая из Китая через Сибирь. В России китайский чай очень ценили, особенно перевозимый посуху. Англичане везли чай морским путём, поэтому он был менее востребован, – считалось, что чай, перевозимый морем, напитывался влагой, и это верно.

В то время русские построили в Китае и первую православную церковь. Китайский чай, сюжеты и образы китайских красавиц в поэзии, пейзажи с многочисленными цветами и нежными красками, изделия – вышивки, особенно сумочки, эмаль, резная кость, – всё это получило широкое распространение в дореволюционной России. А с приходом советской власти, как только начала восстанавливаться страна после бури революций, переворотов и гражданских войн, это лишь продолжилось. Было выпущено множество духов, пудр, мыла и прочих изделий с этикетками в китайском стиле.

За китайским крепдешином чуть ли не сутками стояли в очереди, а получали всего 2,5 метра, как принято было говорить, в одни руки. Парфюмерия стала новой роскошью, которую могла позволить себе разве только советская элита. По запаху можно было определить человека в принадлежности к высокому статусу.

Наряду с лучшей едой, хорошей одеждой, отдельной квартирой и роскошной парфюмерией – всё для «избранных», существовала и другая жизнь, которая жила на продуктовых карточках, испытывая на себе все «великие переломы» в коллективизации и индустриализации, искоса наблюдая за частной жизнью элиты, которая совсем не соответствовала убеждениям «сынов народа». А фабрика «Новая Заря» продолжала выпускать эти прекрасные духи ещё несколько десятилетий, чей пряный запах волновал и будоражил поклонниц.